近日，南華大學(xué)曾要富博士開發(fā)的一種水溶液中無金屬催化的氮雜環(huán)化合物的還原方法，相關(guān)原創(chuàng)性研究成果以“Metal-Free Hydrogenation of N-Heterocycles with Trimethylamine Borane and TFA in Aqueous Solution”(水溶液中無金屬催化的氮雜環(huán)化合物與三甲基氨硼烷、三氟乙酸的氫化反應(yīng))為題在期刊Advanced Synthesis & Catalysis(《高等合成與催化》)發(fā)表。論文鏈接為https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202200795。

　　該論文被國際化學(xué)評論期刊Synfacts評為亮點文章。評論中寫道：四氫喹喔啉和二氫吲哚是藥物中重要的結(jié)構(gòu)單元，獲取這類化合物最直接的方法是對喹喔啉和吲哚進行還原。但是，目前的還原方法常需要使用易燃易爆的氫氣作為還原劑，或者需要使用過量的、昂貴的金屬催化劑。曾要富博士以三氟乙酸來活化氮雜環(huán)，以廉價、穩(wěn)定的氨硼烷作為還原劑，實現(xiàn)了喹喔啉和吲哚的還原。該反應(yīng)條件溫和，底物范圍廣泛，一些敏感的基團比如溴、氯、氰基、酯基、氨基都能夠很好的耐受。此外，該反應(yīng)能夠在水溶液中進行，避免了有機溶劑的使用。該方法的開發(fā)為四氫喹喔啉和二氫吲哚的合成提供了一種安全、有效的策略。

　　Synfacts雜志是國際知名期刊，致力于將合成化學(xué)、材料化學(xué)以及生物催化劑等方面的重大進展以最快的速度向相關(guān)領(lǐng)域進行推介，推介文章是從近百種各類國際期刊雜志發(fā)表的論文中篩選得到的，每月推出一期。

　　該論文第一作者為曾要富副教授，王震教授和郭玉教授為論文共同通訊作者。該研究得到了國家自然科學(xué)基金、湖南省自然科學(xué)基金項目的支持。

　　曾要富是中組部“青年千人”、湖南省衛(wèi)生健康高層次人才王震教授團隊的一員，該團隊主要致力于以新的合成方法為抓手，以厚植獨特理論基礎(chǔ)的中醫(yī)藥作為原創(chuàng)性新化學(xué)實體發(fā)現(xiàn)的豐富資源和科學(xué)依據(jù)，圍繞神經(jīng)退行性疾病、腫瘤、病原微生物感染等重大疾病進行新藥創(chuàng)制研究。該團隊已在Angew. Chem. Int. Ed.，J. Med. Chem.，Eur. J. Med. Chem.，Org. Lett. Chem. Commun.等國際學(xué)術(shù)期刊發(fā)表多項研究成果。

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